中科院手性環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)業(yè)化取得重大進(jìn)展
2015-6-4 15:01:04??????點(diǎn)擊：
從中國科學(xué)院獲悉，5月30日，中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所與舒蘭市金馬化工有限公司合作的'手性環(huán)氧氯丙烷藥物關(guān)鍵中間體新一代制造工藝及工業(yè)生產(chǎn)技術(shù)'通過由中科院長(zhǎng)春分院、吉林省財(cái)政廳和吉林省科技廳聯(lián)合組織的項(xiàng)目驗(yàn)收。專家一致認(rèn)為：'手性環(huán)氧氯丙烷藥物關(guān)鍵中間體新一代制造工藝及工業(yè)生產(chǎn)技術(shù)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，達(dá)到國際先進(jìn)水平'。
該技術(shù)的催化劑活性比通用的Jacobsen Salen-Co催化劑高1-2個(gè)數(shù)量級(jí)，實(shí)施后工業(yè)生產(chǎn)1噸光學(xué)純環(huán)氧氯丙烷的催化劑用量由原來的25公斤降為0.8公斤，生產(chǎn)1噸光學(xué)純環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)品催化劑的消耗由2500元降為850元。由于新技術(shù)催化劑用量大幅減少，為產(chǎn)品分離帶來了極大方便;光學(xué)純環(huán)氧氯丙烷收率達(dá)到47%以上，比使用原有技術(shù)的產(chǎn)率提高3-4%;另外，新技術(shù)中的副產(chǎn)品氯甘油直接作為原料提供給企業(yè)進(jìn)行進(jìn)一步轉(zhuǎn)化，因此整個(gè)工藝幾乎沒有廢物排放。由于采用新技術(shù)精制效率提高，在同樣的生產(chǎn)裝置中，月產(chǎn)能從50噸提高到120噸，生產(chǎn)效率大幅提升，噸光學(xué)純環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)品的能耗降低30%以上。催化劑合成成本比預(yù)期下降36%，并可根據(jù)市場(chǎng)實(shí)際需求，隨時(shí)調(diào)整催化劑產(chǎn)量，手性環(huán)氧氯丙烷生產(chǎn)成本下降25%。新技術(shù)工業(yè)化生產(chǎn)過程中產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，手性環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)品的化學(xué)純度>99%，光學(xué)純度>99%ee，完全達(dá)到技術(shù)指標(biāo)要求。
該項(xiàng)目通過2年多的實(shí)施，舒蘭市金馬化工有限公司所生產(chǎn)的手性環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)品國內(nèi)市場(chǎng)占有率幾乎達(dá)到100%，完全擺脫了國外技術(shù)壟斷，創(chuàng)造產(chǎn)值8600萬元，利稅1290萬元。以手性環(huán)氧氯丙烷的開發(fā)生產(chǎn)為起點(diǎn)，上海有機(jī)所團(tuán)隊(duì)還將延續(xù)產(chǎn)品產(chǎn)業(yè)鏈的研發(fā)，開發(fā)生具有高附加值的醫(yī)藥中間體和原料藥。
手性環(huán)氧氯丙烷是一種非常重要的的三碳手性藥物合成中間體，用于制備降血脂類藥物阿伐他汀、芳氧丙胺醇類β-腎上腺素阻斷劑、減肥藥左旋肉堿、抗生素海藻唑啉等多種藥物，在醫(yī)藥、農(nóng)藥和精細(xì)化工等領(lǐng)域有極為廣泛的應(yīng)用。目前，手性環(huán)氧氯丙烷的工業(yè)制備主要通過水解動(dòng)力學(xué)拆分獲得，所使用的催化劑仍然存在著價(jià)格昂貴、用量高、重復(fù)性不理想、環(huán)境污染等問題。丁奎嶺研究團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新性地開發(fā)了具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的手性BisSalen-CoX催化技術(shù)，利用兩個(gè)催化劑分子之間的協(xié)同作用，實(shí)現(xiàn)了外消旋環(huán)氧氯丙烷不對(duì)稱水解動(dòng)力學(xué)拆分開環(huán)的高催化活性，達(dá)到了降低催化劑用量、提高生產(chǎn)效率和降低生產(chǎn)成本的目的，并有效避開了國外專利對(duì)Jacobsen Salen-Co催化劑的保護(hù)在產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用方面的障礙，為手性環(huán)氧氯丙烷的工業(yè)化生產(chǎn)提供了新的技術(shù)生長(zhǎng)點(diǎn)。
該技術(shù)的催化劑活性比通用的Jacobsen Salen-Co催化劑高1-2個(gè)數(shù)量級(jí)，實(shí)施后工業(yè)生產(chǎn)1噸光學(xué)純環(huán)氧氯丙烷的催化劑用量由原來的25公斤降為0.8公斤，生產(chǎn)1噸光學(xué)純環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)品催化劑的消耗由2500元降為850元。由于新技術(shù)催化劑用量大幅減少，為產(chǎn)品分離帶來了極大方便;光學(xué)純環(huán)氧氯丙烷收率達(dá)到47%以上，比使用原有技術(shù)的產(chǎn)率提高3-4%;另外，新技術(shù)中的副產(chǎn)品氯甘油直接作為原料提供給企業(yè)進(jìn)行進(jìn)一步轉(zhuǎn)化，因此整個(gè)工藝幾乎沒有廢物排放。由于采用新技術(shù)精制效率提高，在同樣的生產(chǎn)裝置中，月產(chǎn)能從50噸提高到120噸，生產(chǎn)效率大幅提升，噸光學(xué)純環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)品的能耗降低30%以上。催化劑合成成本比預(yù)期下降36%，并可根據(jù)市場(chǎng)實(shí)際需求，隨時(shí)調(diào)整催化劑產(chǎn)量，手性環(huán)氧氯丙烷生產(chǎn)成本下降25%。新技術(shù)工業(yè)化生產(chǎn)過程中產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，手性環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)品的化學(xué)純度>99%，光學(xué)純度>99%ee，完全達(dá)到技術(shù)指標(biāo)要求。
該項(xiàng)目通過2年多的實(shí)施，舒蘭市金馬化工有限公司所生產(chǎn)的手性環(huán)氧氯丙烷產(chǎn)品國內(nèi)市場(chǎng)占有率幾乎達(dá)到100%，完全擺脫了國外技術(shù)壟斷，創(chuàng)造產(chǎn)值8600萬元，利稅1290萬元。以手性環(huán)氧氯丙烷的開發(fā)生產(chǎn)為起點(diǎn)，上海有機(jī)所團(tuán)隊(duì)還將延續(xù)產(chǎn)品產(chǎn)業(yè)鏈的研發(fā)，開發(fā)生具有高附加值的醫(yī)藥中間體和原料藥。
手性環(huán)氧氯丙烷是一種非常重要的的三碳手性藥物合成中間體，用于制備降血脂類藥物阿伐他汀、芳氧丙胺醇類β-腎上腺素阻斷劑、減肥藥左旋肉堿、抗生素海藻唑啉等多種藥物，在醫(yī)藥、農(nóng)藥和精細(xì)化工等領(lǐng)域有極為廣泛的應(yīng)用。目前，手性環(huán)氧氯丙烷的工業(yè)制備主要通過水解動(dòng)力學(xué)拆分獲得，所使用的催化劑仍然存在著價(jià)格昂貴、用量高、重復(fù)性不理想、環(huán)境污染等問題。丁奎嶺研究團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新性地開發(fā)了具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的手性BisSalen-CoX催化技術(shù)，利用兩個(gè)催化劑分子之間的協(xié)同作用，實(shí)現(xiàn)了外消旋環(huán)氧氯丙烷不對(duì)稱水解動(dòng)力學(xué)拆分開環(huán)的高催化活性，達(dá)到了降低催化劑用量、提高生產(chǎn)效率和降低生產(chǎn)成本的目的，并有效避開了國外專利對(duì)Jacobsen Salen-Co催化劑的保護(hù)在產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用方面的障礙，為手性環(huán)氧氯丙烷的工業(yè)化生產(chǎn)提供了新的技術(shù)生長(zhǎng)點(diǎn)。
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